ВЛИЯНИЕ КАЛИЕВОЙ СОЛИ 2-[3-БРОМ-1-(ТИЕТАНИЛ-3)-1,2,4-ТРИАЗОЛИЛ-5-ТИО]УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ НА СИСТЕМУ ГЕМОСТАЗА

В.Г. Кукес (4), академик РАН, доктор медицинских наук, профессор, Н.Б. Лазарева (4),
доктор медицинских наук, профессор, Д.Б.Никитюк (3), член-корр. РАН, доктор
медицинский наук, профессор, А.Л. Ураков (1, 2, 3), доктор медицинских наук, профессор,
А.В. Самородов (1, 2), кандидат медицинских наук, Ф.Х. Камилов (2), доктор
медицинских наук, профессор, Е.Э. Клен (2), доктор фармацевтических наук, профессор,
Ф.А. Халиуллин (2), доктор фармацевтических наук, профессор
1-Ижевская государственная медицинская академия;
Российская Федерация, 426034, Ижевск, ул. Коммунаров, д. 281;
2-Башкирский государственный медицинский университет;
Российская Федерация, 450000, Уфа, ул. Ленина, д. 3;
3-ФИЦ питания, биотехнологии и безопасности пищи;
Российская Федерация, 109240, Москва, Устьинский пр., д. 2/14;
4-Первый Московский государственный медицинский университет
им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет);
Российская Федерация,119991, Москва, Трубецкая ул., д.8, стр. 2

Введение. Ранее проведенные исследования синтезированных производных азотсодержащих гетероциклов продемонстрировали выраженную антитромботическую активность у некоторых представителей данного ряда. В эксперименте in vitro установлена высокая эффективность калиевой соли 2-[3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолил-5-тио]уксусной кислоты (соединение I) как средства профилактики тромбоза. Цель работы – доклиническое исследование соединения I в отношении системы гемостаза в условиях in vivo. Материал и методы. Исследования выполнялись на белых нелинейных половозрелых крысах-самцах возрастом 3,5–4,0 мес, массой 150–200 г. В качестве препарата сравнения использовали пентоксифиллин. Изучаемое соединение и аналоговый препарат вводили животным внутрибрюшинно. Образцы плазмы, богатой тромбоцитами, и бестромбоцитарной получали центрифугированием цитратной крови. Определяли общую тенденцию коагуляции, функциональную активность тромбоцитов и фибриногена, активность фибринолиза и физико-механические свойства образовавшихся сгустков. Время свертывания цельной венозной крови регистрировали по методу Сухарева. В работе использовали аппарат TEG 5000 для тромбоэластографии, анализатор агрегации тромбоцитов «Биола 230LA», селективный анализатор гемостаза STA-Сompact, тепловизор ThermoTracer TH9100XX. Проверку на нормальность распределения фактических данных выполняли с помощью критерия Шапиро–Уилка. Для описания групп использованы медиана и межквартильный интервал. Дисперсионный анализ проводили с помощью критерия Краскела–Уоллиса. Результаты. Установлено, что калиевая соль 2-[3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолил-5-тио]уксусной кислоты превосходит пентоксифиллин по спектру и уровню антиагрегационной активности. Заключение. Доклинические исследования новой калиевой соли 2-[3-бром-1-(тиетанил-3)-1,2,4-триазолил-5-тио]уксусной кислоты на систему гемостаза подтвердили ее потенциальную эффективность как антиагрегационного средства профилактики тромбоза.
Ключевые слова: 
производные 3-тиетанилзамещенного триазола, система гемостаза, антиагрегационная активность.