ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ ГИДРОГАЛОГЕНИДОВ АМИДРАЗОНОВ

Год издания: 
2017
Номер журнала: 
8

А.С. Сенина, Е-mail: anna.senina@pharminnotech.com, С.В. Гурина, кандидат биологических наук,
А.В. Москвин, доктор химических наук, профессор
Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия;
Российская Федерация, 197376, Санкт-Петербург, ул. проф. Попова, 14

Введение. В настоящее время отмечается увеличение резистентности многих патогенных микроорганизмов к широко используемым антимикробным препаратам. Представители класса амидразонов проявляют антибактериальную и противовирусную активность. Они доступны, имеют высокую реакционную способность, являются хорошими полупродуктами для синтеза других соединений, обладающих широким спектром биологической активности. Цель работы – определение противомикробной активности синтезированных производных амидразона и наиболее активных соединений. Материал и методы. Объект исследования – синтезированные производные амидразонов. Противомикробную активность полученных соединений устанавливали in vitro в отношении тест-культур Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Escherichia coli и грибов Candida albicans и Aspergillus brasiliensis. Исследования проводили в соответствии с фармакопейными методиками ГФ РФ XIII издания. Результаты. Установлено, что амидразоны связываются с выбранными белками-мишенями эффективнее, чем известные антимикробные препараты. Все исследуемые соединения оказались фактически неактивными в отношении культур бактерии E. coli и Bac. сereus. Уровень антимикробной активности амидразонов в отношении St. aureus зависел от характера вводимого в молекулу заместителя. Наибольшей активностью обладали соединения, содержащие нитрогруппу в пара-положении фенилгидразинового фрагмента. Выявлены соединения, обладающие выраженными противогрибковыми свойствами в отношении C. аlbicans. Заключение. Гидрогалогениды синтезированных амидразонов оказывают противомикробное действие в отношении St. аureus, С. аlbicans и A. brasiliensis. Показано, что противомикробная активность соединений зависит от электронной природы заместителей в арильных фрагментах молекулы амидразона. Выявлены наиболее перспективные соединения, оказывающие выраженное антистафилококковое и противогрибковое действие.
Ключевые слова: 
гидрогалогениды амидразонов, противомикробная активность, фунгицидное действие.